Bètablokkers voor hypertensie

Bètablokkers worden traditioneel beschouwd als een van de meest populaire en zeer effectieve farmacologische groepen bij de behandeling van essentiële en symptomatische arteriële hypertensie..

Deze medicijnen helpen niet alleen om de bloeddruk effectief te verlagen wanneer deze hoge waarden bereikt, maar ook om de hartslag te verlagen, en in voldoende mate.

Wat zijn bèta- en alfablokkers

Geneesmiddelen die zijn geclassificeerd als adrenerge blokkers, worden op hun beurt geclassificeerd in verschillende subgroepen, en dit ondanks het feit dat ze allemaal effectief kunnen worden gebruikt tijdens de behandeling van drukstoten.

Alfa-adrenerge blokkers zijn biochemisch actieve stoffen die inwerken op alfa-receptoren. Ze worden ingenomen met essentiële en symptomatische hypertensie. Dankzij de tabletten verwijden de bloedvaten, waardoor hun weerstand tegen de periferie afneemt. Door dit effect wordt de bloedstroom aanzienlijk vergemakkelijkt en neemt het drukniveau af. Bovendien leiden alfablokkers tot een afname van de hoeveelheid slechte cholesterol en vet in het bloed..

Bètablokkers worden ook in twee categorieën ingedeeld:

  1. Werk alleen op receptoren van type 1 - dergelijke medicijnen worden meestal selectief genoemd.
  2. Geneesmiddelen die beide soorten zenuwuiteinden beïnvloeden - ze worden al niet-selectief genoemd.

Houd er rekening mee dat adrenoblokkers van het tweede type op geen enkele manier de gevoeligheid van de receptoren verstoren waardoor ze hun klinische effect realiseren.

Houd er rekening mee dat bètablokkers, vanwege hun vermogen om de hartslag te verlagen, niet alleen kunnen worden gebruikt om essentiële GB's te behandelen, maar ook om de manifestaties van coronaire hartziekte te elimineren.

Classificatie

Op basis van het overheersende effect op bèta-1 en bèta-2, adrenerge receptoren, worden bètablokkers ingedeeld in:

  • cardioselectief (deze omvatten Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardioselectief (bètablokkers - de lijst met geneesmiddelen voor hypertensie is als volgt: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Er is nog een classificatie - volgens de biochemische kenmerken van de structuur van het molecuul. Op basis van het vermogen om op te lossen in lipiden of water, worden vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen in drie groepen ingedeeld:

  1. Lipofiele bètablokkers (Oksprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - ze worden persoonlijk aanbevolen in lage doses voor lever- en congestief hartfalen in vergevorderde stadia.
  2. Hydrofiele bètablokkers (waaronder Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol worden vermeld). Gebruikt in minder geavanceerde stadia.
  3. Amfifiele blokkers (vertegenwoordigers - Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - deze groep heeft de grootste distributie gekregen vanwege het brede werkingsspectrum. Amfifiele blokkers worden meestal gebruikt voor GB en coronaire hartziekten, en in verschillende varianten van deze pathologie.

Veel mensen zijn geïnteresseerd in welke medicijnen (bètablokkers of alfa-adrenerge blokkers) beter werken bij hypertensie. Het punt is dat voor het stoppen van het hypertensieve syndroom gedurende een lange periode (dat wil zeggen voor systematische toediening), bètablokkers met hoge selectiviteit beter zijn, dat wil zeggen dat ze selectief, selectief in therapeutische doses werken (lijst - Bisoprolol, Metaprolol, Carvedilol ).

Als u een effect nodig heeft waarvan de duur kort zal optreden (de indicatie is resistent GB, wanneer u dringend de bloeddruk moet verlagen om een ​​cardiovasculaire catastrofe te voorkomen), kunnen alfablokkers worden voorgeschreven, waarvan het werkingsmechanisme nog steeds verschilt van BAB.

Cardioselectieve bètablokkers

Cardiale selectieve bètablokkers in therapeutische doses vertonen biochemische activiteit, voornamelijk tegen bèta-1-adrenerge receptoren. Een belangrijk punt is dat bij toenemende dosering van bètablokkers hun specificiteit aanzienlijk afneemt en dat zelfs het meest selectieve medicijn beide receptoren blokkeert. Het is erg belangrijk om te begrijpen dat selectieve en niet-selectieve bètablokkers de bloeddruk ongeveer hetzelfde verlagen, maar cardioselectieve bètablokkers hebben significant minder bijwerkingen, het is gemakkelijker om ze te combineren in aanwezigheid van bijkomende pathologieën. Typische, zeer cardioselectieve geneesmiddelen zijn onder meer Metoprolol (handelsnaam Egiloc), Atenolol en Bisoprolol. Sommige β-adrenerge blokkers, waaronder Carvedilol, blokkeren niet alleen β1- en β2-adrenerge receptoren, maar ook alfa-adrenerge receptoren, wat hen in sommige gevallen ertoe brengt een arts te kiezen.

Interne sympathicomimetische activiteit

Sommige bètablokkers hebben een interne sympathicomimetische activiteit, wat ook van groot belang is. Dergelijke medicijnen zijn onder meer pindolol en acebutol. Deze stoffen verminderen of verlagen praktisch niet, maar niet in het bijzonder, de hartslagindicator in rust, maar ze blokkeren herhaaldelijk de verhoging van de hartslag tijdens optredende fysieke activiteit of de werking van bèta-adrenerge agonisten.

Geneesmiddelen die tot op zekere hoogte interne sympathicomimetische activiteit hebben, zijn duidelijk geïndiceerd voor bradycardie van verschillende ernst.

Er moet ook worden opgemerkt dat het gebruik van bètablokkers met BCMA in de cardiologiepraktijk voldoende is beperkt. Deze geneesmiddelen verwerven in de regel hun relevantie voor de behandeling van ongecompliceerde vormen van hypertensie (zelfs hypertensie tijdens de zwangerschap - Oxprenolol en Pindolol).

Bij patiënten met angina pectoris is het gebruik van deze subgroep sindsdien aanzienlijk beperkt ze zijn minder effectief (in vergelijking met β-adrenerge blokkers zonder BCMA) wat betreft het verschaffen van negatieve chronotrope en batmotropische effecten.

Bètablokkers met BCMA mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acuut coronair syndroom (afgekort ACS) en bij patiënten na een infarct vanwege het hoge risico op een toename van de incidentie van cardiogene complicaties en mortaliteit in vergelijking met bètablokkers zonder BCMA. Geneesmiddelen met BCMA zijn niet relevant bij de behandeling van mensen met hartfalen.

Lipofiele medicijnen

Alle lipofiele bètablokkers mogen beslist niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt - deze eigenschap wordt bepaald door het feit dat ze voor een groot deel door de placentabarrière dringen en al enige tijd na toediening een ongewenste uitwerking op de foetus beginnen te krijgen. Gezien het feit dat bètablokkers alleen bij zwangere vrouwen kunnen worden gebruikt als het risico meerdere keren lager is dan het verwachte voordeel, is de beschouwde categorie geneesmiddelen over het algemeen niet toegestaan ​​voor recept.

Hydrofiele medicijnen

Een van de belangrijkste eigenschappen van hydrofiele geneesmiddelen is hun langere halfwaardetijd (Atenolol wordt bijvoorbeeld binnen 8-10 uur uit het lichaam verwijderd), waardoor ze 2 keer per dag kunnen worden voorgeschreven.

Maar hier is nog een ander kenmerk: aangezien de belangrijkste last van de uitscheiding op de nieren ligt, is het gemakkelijk te raden dat mensen die door dit orgaan zijn getroffen tijdens een gestage toename van de druk, geen geneesmiddelen van deze groep mogen gebruiken.

Bètablokkers van de nieuwste generatie

De bèta-adrenerge blokkerende groep omvat momenteel meer dan 30 items. De noodzaak om ze op te nemen in het programma voor de behandeling van hart- en vaatziekten (kortweg CVD) is duidelijk en wordt bevestigd door statistieken. In de afgelopen 50 jaar van cardiologische klinische praktijk hebben bètablokkers zelfverzekerde posities ingenomen in de preventie van complicaties en in de farmacotherapie van verschillende vormen en stadia van hypertensie, ischemische hartziekte, chronisch hartfalen, metabool syndroom (MS), evenals met verschillende vormen van tachyaritmieën, zowel ventriculair als supraventriculair.

Volgens de vereisten van algemeen aanvaarde normen begint de medicamenteuze behandeling van hypertensie in alle ongecompliceerde gevallen met bètablokkers en ACE-remmers, waardoor het risico op het ontwikkelen van AMI en andere cardiovasculaire catastrofes van verschillende oorsprong vele malen wordt verminderd..

Achter de schermen is men van mening dat de beste bètablokkers tegenwoordig medicijnen zijn zoals Bisoprolol, Carvedilol; Metoprololsuccinaat en nebivolol.

Houd er rekening mee dat alleen de behandelende arts een bètablokker mag voorschrijven.

Bovendien wordt in ieder geval aanbevolen om alleen een nieuwe generatie medicijnen te kiezen. Alle deskundigen zijn het erover eens dat ze een minimum aan bijwerkingen veroorzaken en helpen de taak aan te pakken, in geen geval leidt tot een verslechtering van de kwaliteit van leven.

Aanvraag voor ziekten van het cardiovasculaire systeem

Geneesmiddelen uit deze groep worden actief gebruikt bij de behandeling van zowel GB als symptomatische hypertensie, evenals tachycardie, pijn op de borst en zelfs boezemfibrilleren. Maar voordat u het inneemt, moet u letten op enkele nogal ambigue eigenschappen van deze medicijnen:

  • Bètablokkers (afgekort BAB) remmen aanzienlijk het vermogen van de sinusknoop om impulsen te genereren, wat leidt tot een verhoging van de hartslag, waardoor sinusbradycardie ontstaat - een vertraging van de pols tot waarden onder de 50 per minuut. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij BAB, met interne sympathicomimetische activiteit..
  • Let erop dat geneesmiddelen van deze groep hoogstwaarschijnlijk in verschillende mate tot atrioventriculaire blokkade leiden. Bovendien verminderen ze de kracht van hartcontracties aanzienlijk - dat wil zeggen dat ze ook een negatief batmotropisch effect hebben. Dit laatste is bij BAB minder uitgesproken met vaatverwijdende eigenschappen..
  • BAB verlaagt de bloeddruk. Geneesmiddelen van deze groep worden de oorzaak van de echte spasmen van perifere vaten. Hierdoor kan een afkoeling van de ledematen optreden, in aanwezigheid van het Raynaud-syndroom, wordt de negatieve dynamiek opgemerkt. De bovengenoemde bijwerkingen zijn vrijwel verstoken van geneesmiddelen met vaatverwijdende eigenschappen.
  • BAB vermindert de doorbloeding van de nieren aanzienlijk (met uitzondering van Nadolol). Door de afname van de kwaliteit van de perifere circulatie tijdens de behandeling met deze geneesmiddelen, ontstaat er af en toe een uitgesproken algemene zwakte..

Angina pectoris

In de meeste gevallen is BAB de voorkeursbehandeling voor angina pectoris en hartaanvallen. Merk op dat, in tegenstelling tot nitraten, deze medicijnen helemaal geen tolerantie veroorzaken bij langdurig gebruik. BAB kan zich aanzienlijk ophopen in het lichaam, waardoor de dosering van het medicijn na een tijdje enigszins kan worden verlaagd. Bovendien beschermen deze fondsen het myocardium perfect, waardoor de prognose wordt geoptimaliseerd door het risico op een manifestatie van terugval AMI te verminderen.

De antianginale activiteit van alle BAB is relatief hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de volgende voordelen, die elk erg belangrijk zijn:

  • effect duur;
  • de afwezigheid (in geval van correct gebruik) van uitgesproken bijwerkingen;
  • relatief lage kosten;
  • de mogelijkheid om te combineren met andere medicijnen.

Het verloop van de therapie begint met een relatief kleine dosis en tot het effectief is, wordt het geleidelijk verhoogd. De dosering is zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager was dan 50 per minuut, en het SBP-niveau niet onder 100 mm Hg daalde. Kunst. Na het verwachte therapeutische effect (stopzetting van pijnaanvallen op de borst, normalisatie van de tolerantie van ten minste gemiddelde fysieke activiteit), wordt de dosis gedurende een bepaalde periode tot een minimaal effect verlaagd.

Het positieve effect van BAB is vooral merkbaar als de angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, symptomatische hypertensie, glaucoom (verhoogde oogdruk), obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Geneesmiddelen uit de farmacologische groep van BAB voor AMI hebben dubbele voordelen. Intraveneuze toediening gedurende de eerste uren vanaf het begin van AMI vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier en verbetert de afgifte, vermindert de pijn aanzienlijk, bevordert de afbakening van de necrotische regio en vermindert het risico op maagritmestoornissen die een direct gevaar voor het menselijk leven vormen.

Langdurig gebruik van BAB vermindert het risico op herhaling van een hartaanval. Het is al wetenschappelijk bewezen dat de intraveneuze toediening van BAB met de daaropvolgende overgang naar de “pil” de mortaliteit, het risico op het stoppen van de bloedcirculatie en het terugvallen van cardiovasculaire catastrofes zonder dodelijke ongevallen met 15% aanzienlijk vermindert. In het geval dat vroege trombolyse wordt uitgevoerd in een urgente situatie, vermindert BAB de mortaliteit niet, maar vermindert het het risico op het ontwikkelen van angina pectoris aanzienlijk.

Wat betreft de vorming van de afbakeningszone van necrose in de hartspier, wordt het meest uitgesproken effect uitgeoefend door BAB's die geen interne sympathicomimetische activiteit hebben. Dienovereenkomstig zullen cardioselectieve middelen de voorkeur hebben. Ze zijn vooral effectief in combinatie met myocardinfarct en hypertensie, sinustachycardie, postinfarct angina pectoris en tachysystolische AF. BAB kan onmiddellijk worden voorgeschreven wanneer de patiënt in het ziekenhuis wordt opgenomen, op voorwaarde dat er geen absolute contra-indicaties zijn. Als er geen ongewenste bijwerkingen worden opgemerkt, wordt de behandeling met dezelfde geneesmiddelen nog minstens een jaar na AMI voortgezet.

Chronisch hartfalen

Bètablokkers hebben multidirectionele effecten, waardoor ze in deze situatie een van de favoriete medicijnen zijn. Hieronder staan ​​degenen die het belangrijkst zijn bij het stoppen van hartfalen:

  • Deze medicijnen verbeteren de pompfunctie van het hart aanzienlijk..
  • Bètablokkers verminderen het directe toxische effect van noradrenaline goed.
  • BAB verlaagt de hartslag aanzienlijk, wat parallel leidt tot verlenging van de diastole.
  • Ze hebben een significant antiaritmisch effect..
  • Medicijnen kunnen hermodellering en diastolische disfunctie van de linker hartkamer voorkomen.

De behandeling van BAB was van bijzonder belang nadat de neurohormonale theorie, volgens welke een ongecontroleerde toename van de activiteit van neurohormonen de oorzaak van ziekteprogressie werd, de algemeen aanvaarde theorie werd die de manifestaties van CHF uitlegde, waarbij norepinefrine de hoofdrol speelde. Dienovereenkomstig voorkomen bètablokkers (het is duidelijk dat ze geen sympathische activiteit hebben), door het effect van deze stof te blokkeren, de ontwikkeling of progressie van hartfalen te voorkomen.

Hypertonische ziekte

Bètablokkers worden al lang met succes gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Ze blokkeren de ongewenste werking van het sympathische zenuwstelsel op het hart, wat het werk enorm vergemakkelijkt en tegelijkertijd de behoefte aan bloed en zuurstof vermindert. Het resultaat is dan ook een afname van de belasting van het hart en dit leidt op zijn beurt tot een verlaging van de bloeddruk.

Voorgeschreven blokkers helpen hypertensiepatiënten de hartslag onder controle te houden en worden gebruikt bij de behandeling van aritmieën. Bij het kiezen van een geschikte bètablokker is het erg belangrijk om de kenmerken van medicijnen uit verschillende groepen in overweging te nemen. Daarnaast moet rekening worden gehouden met verschillende bijwerkingen..

Dus als de arts een individuele benadering van elke patiënt volgt, zal hij zelfs met alleen bètablokkers significante klinische resultaten kunnen behalen.

Hartritmestoornissen

Gezien het feit dat een verlaging van de hartslag de behoefte aan zuurstof in het myocardium aanzienlijk vermindert, worden BAB met succes gebruikt voor de volgende hartritmestoornissen:

  • atriale fibrillatie en flutter,
  • supraventriculaire aritmieën,
  • slecht verdragen sinustachycardie,
  • Geneesmiddelen uit deze farmacologische groep worden ook gebruikt voor ventriculaire aritmieën, maar hier zal hun effectiviteit al minder uitgesproken zijn,
  • BAB in combinatie met kaliumpreparaten wordt met succes gebruikt voor de behandeling van verschillende aritmieën die worden veroorzaakt door glycoside-intoxicatie..

Bijwerkingen

Een bepaald deel van de bijwerkingen wordt veroorzaakt door de overmatige werking van BAB op het cardiovasculaire systeem, namelijk:

  • scherpe bradycardie (waarbij de hartslag onder de 45 per minuut komt);
  • atrioventriculaire blokkade;
  • arteriële hypotensie (met een daling van het SBP-niveau onder 90-100 mm Hg), let erop dat vergelijkbare effecten zich gewoonlijk ontwikkelen bij intraveneuze toediening van bètablokkers;
  • verhoogde intensiteit van tekenen van hartfalen;
  • verminderde bloedcirculatie in de benen, op voorwaarde dat de cardiale output verminderd is - een soortgelijk probleem doet zich gewoonlijk voor bij oudere mensen met perifere vasculaire atherosclerose of manifeste endarteritis.

Er is nog een andere interessante bijzonderheid van de werking van deze geneesmiddelen: als de patiënt bijvoorbeeld feochromocytoom heeft (een goedaardige tumor van de bijnier), kunnen bètablokkers leiden tot een verhoging van de bloeddruk als gevolg van stimulering van α1-adrenerge receptoren en vasculaire spasmen van het hematomycirculatoire bed. Alle andere ongewenste bijwerkingen, op de een of andere manier, geassocieerd met het gebruik van bètablokkers, zijn niets meer dan een manifestatie van individuele intolerantie.

Ontwenningsverschijnselen

Als u gedurende lange tijd (dwz enkele maanden of zelfs weken) bètablokkers gebruikt en dan plotseling stopt met het gebruik van het medicijn, treedt het ontwenningssyndroom op. De indicatoren zijn de volgende symptomen: hartkloppingen, angst, angina-aanvallen, het vaak voorkomen van pathologische tekenen op het ECG en de kans op het ontwikkelen van AMI en zelfs een plotselinge dood zijn niet uitgesloten..

De manifestatie van het ontwenningssyndroom kan worden verklaard door het feit dat het lichaam zich tijdens de inname al aanpast aan het verminderde effect van norepinefrine - en dit effect wordt gerealiseerd door het aantal adrenoreceptoren in organen en weefsels te vergroten. Aangezien BAB het transformatieproces van het schildklierhormoon thyroxine (T4) in het hormoon triiodothyronine (T3) vertraagt, kunnen sommige manifestaties van het ontwenningssyndroom (angst, beven, hartkloppingen), die vooral optreden na stopzetting van Propranolol, te wijten zijn aan een overmaat aan schildklierhormonen.

Voor de implementatie van preventieve maatregelen voor het ontwenningssyndroom, moet u deze geleidelijk binnen 14 dagen stopzetten - maar dit principe is alleen relevant als orale toediening van geneesmiddelen.

3e generatie bètablokkers bij de behandeling van hart- en vaatziekten

De moderne cardiologie is onmogelijk voor te stellen zonder geneesmiddelen van de bètablokker-groep, waarvan er momenteel meer dan 30 bekend zijn.

De moderne cardiologie is niet voor te stellen zonder medicijnen uit de bèta-adrenoblokker-groep, waarvan er momenteel meer dan 30 bekend zijn. De noodzaak om bètablokkers op te nemen bij de behandeling van hart- en vaatziekten (CVD) is duidelijk: in de afgelopen 50 jaar van cardiologische klinische praktijk hebben bètablokkers een sterke positie ingenomen in het voorkomen van complicaties en in de farmacotherapie van arteriële hypertensie (AH), coronaire hartziekte (CHD) en chronische hartfalen (CHF), metabool syndroom (MS), evenals sommige vormen van tachyaritmieën. Traditioneel, in ongecompliceerde gevallen, begint de medicamenteuze behandeling van hypertensie met bètablokkers en diuretica, die het risico op myocardinfarct (MI), cerebrovasculair accident en plotselinge cardiogene dood verminderen.

Het concept van gemedieerde werking van geneesmiddelen via weefselreceptoren van verschillende organen werd in 1905 voorgesteld door N.?Langly en in 1906 bevestigde H.?Dale het in de praktijk.

In de jaren 90 werd ontdekt dat bèta-adrenerge receptoren zijn onderverdeeld in drie subtypen:

Het vermogen om het effect van mediatoren op bèta-1-adrenerge receptoren van het myocard te blokkeren en het verzwakken van het effect van catecholamines op het adenylaatcyclase van het cardiomyocytmembraan met een afname van de vorming van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP), bepalen de belangrijkste cardiotherapeutische effecten van bètablokkers.

Het anti-ischemische effect van bètablokkers is te wijten aan een afname van de zuurstofbehoefte van het myocard, door een afname van de hartslag (HR) en hartslag die optreden wanneer myocardiale bètablokkers worden geblokkeerd.

Bètablokkers zorgen tegelijkertijd voor een verbeterde myocardperfusie door de uiteindelijke diastolische druk in de linker hartkamer (LV) te verlagen en de drukgradiënt te verhogen die de coronaire perfusie tijdens de diastole bepaalt, waarvan de duur toeneemt als gevolg van een afname van het ritme van de hartactiviteit.

Het antiaritmische effect van bètablokkers, op basis van hun vermogen om het adrenerge effect op het hart te verminderen, leidt tot:

Bètablokkers verhogen de drempel voor ventriculaire fibrillatie bij patiënten met acuut myocardinfarct en kunnen worden beschouwd als een middel om fatale aritmieën te voorkomen in de acute periode van myocardinfarct.

Het bloeddrukverlagende effect van bètablokkers is te wijten aan:

Preparaten uit de groep van bèta-adrenerge blokkers verschillen in de aanwezigheid of afwezigheid van cardioselectiviteit, interne sympathische activiteit, membraanstabiliserende, vaatverwijdende eigenschappen, oplosbaarheid in lipiden en water, het effect op de bloedplaatjesaggregatie en ook op de werkingsduur.

Het effect op bèta-2-adrenerge receptoren bepaalt een aanzienlijk deel van de bijwerkingen en contra-indicaties voor het gebruik ervan (bronchospasme, vernauwing van perifere vaten). Een kenmerk van cardioselectieve bètablokkers in vergelijking met niet-selectieve is de grote affiniteit voor bèta-1-receptoren van het hart dan voor bèta-2-adrenerge receptoren. Daarom hebben deze geneesmiddelen bij gebruik in kleine en middelgrote doses een minder uitgesproken effect op de gladde spieren van de bronchiën en perifere slagaders. Houd er rekening mee dat de mate van cardioselectiviteit niet hetzelfde is voor verschillende medicijnen. De index ci / beta1 tot ci / beta2, die de mate van cardioselectiviteit kenmerkt, is 1,8: 1 voor niet-selectief propranolol, 1:35 voor atenolol en betaxolol, 1:20 voor metoprolol, 1:75 voor bisoprolol (Bisogamma). Er moet echter aan worden herinnerd dat de selectiviteit dosisafhankelijk is, deze neemt af naarmate de dosis van het medicijn toeneemt (figuur 1).

Momenteel onderscheiden clinici drie generaties geneesmiddelen met een bètablokkerend effect..

I generatie - niet-selectieve bèta1- en bèta2-adrenerge blokkers (propranolol, nadolol), die, samen met negatieve vreemde, chrono- en dromotrope effecten, de tonus van gladde spieren van de bronchiën, vaatwand, myometrium kunnen verhogen, wat hun gebruik in de klinische praktijk aanzienlijk beperkt.

II generatie - cardioselectieve bèta-1-adrenerge blokkers (metoprolol, bisoprolol) hebben, vanwege hun hoge selectiviteit voor bèta-1-adrenerge receptoren van het myocardium, een betere verdraagbaarheid bij langdurig gebruik en overtuigende bewijsbasis voor prognose op lange termijn van het leven bij de behandeling van hypertensie, coronaire hartziekte en CHF.

Halverwege de jaren tachtig verschenen bètablokkers van de derde generatie op de wereldwijde farmaceutische markt met een lage selectiviteit voor bèta-1,2-adrenerge receptoren, maar met een gecombineerde blokkade van alfa-adrenerge receptoren..

Geneesmiddelen van de derde generatie - celiprolol, bucindolol, carvedilol (de generieke tegenhanger met de merknaam Carvedigamma®) hebben extra vaatverwijdende eigenschappen als gevolg van blokkering van alfa-adrenerge receptoren, zonder interne sympathicomimetische activiteit.

In 1982-1983 verschenen de eerste rapporten over de klinische ervaring van carvedilol bij de behandeling van HVZ in de wetenschappelijke medische literatuur..

Een aantal auteurs heeft het beschermende effect van bètablokkers van generatie III op celmembranen onthuld. Dit komt enerzijds door de remming van lipideperoxidatie (LPO) -processen van de membranen en het antioxiderende effect van bètablokkers en anderzijds door een afname van het effect van catecholamines op bèta-receptoren. Sommige auteurs schrijven het membraanstabiliserende effect van bètablokkers toe aan een verandering in de geleidbaarheid van natrium via hen en remming van lipideperoxidatie..

Deze extra eigenschappen verruimen de mogelijkheden voor het gebruik van deze geneesmiddelen, aangezien ze het negatieve effect op de contractiliteit van het myocard, het koolhydraat- en lipidenmetabolisme, kenmerkend voor de eerste twee generaties, neutraliseren en tegelijkertijd een verbeterde weefselperfusie, een positief effect op de hemostase en het niveau van oxidatieve processen in het lichaam bieden.

Carvedilol wordt in de lever gemetaboliseerd (glucuronidering en sulfatering) met behulp van het P450 cytochroom-enzymsysteem, met behulp van de enzymfamilie CYP2D6 en CYP2C9. Het antioxiderende effect van carvedilol en zijn metabolieten is te wijten aan de aanwezigheid van een carbazolgroep in de moleculen (afb.2).

Carvedilol metabolieten - SB 211475, SB 209995 remmen LPO 40–100 keer actiever dan het medicijn zelf, en vitamine E - ongeveer 1000 keer.

Het gebruik van carvedilol (Carvedigamma®) bij de behandeling van IHD

Volgens de resultaten van een aantal voltooide multicenteronderzoeken hebben bètablokkers een uitgesproken anti-ischemisch effect. Opgemerkt moet worden dat de anti-ischemische activiteit van bètablokkers vergelijkbaar is met de activiteit van calcium- en nitraatantagonisten, maar in tegenstelling tot deze groepen verbeteren bètablokkers niet alleen de kwaliteit, maar verhogen ze ook de levensverwachting van patiënten met coronaire hartziekte. Volgens de resultaten van een meta-analyse van 27 multicenter-onderzoeken waaraan meer dan 27 duizend mensen deelnamen, verminderen selectieve bètablokkers zonder interne sympathicomimetische activiteit bij patiënten met een voorgeschiedenis van acuut coronair syndroom het risico op re-MI en sterfte aan hartaanvallen met 20% [1].

Maar niet alleen selectieve bètablokkers hebben een positieve invloed op de aard van het beloop en de prognose bij patiënten met coronaire hartziekte. De niet-selectieve bètablokker carvedilol is ook zeer effectief gebleken bij patiënten met stabiele angina pectoris. De hoge anti-ischemische effectiviteit van dit medicijn is te danken aan de aanwezigheid van extra alfa1-blokkerende activiteit, die bijdraagt ​​aan de verwijding van de kransslagaders en collateralen van het poststenotische gebied, wat een verbeterde myocardiale perfusie betekent. Bovendien heeft carvedilol een bewezen antioxidanteffect dat samenhangt met het opvangen van vrije radicalen die vrijkomen tijdens de periode van ischemie, wat het extra cardioprotectieve effect bepaalt. Tegelijkertijd blokkeert carvedilol apoptose (geprogrammeerde dood) van cardiomyocyten in de ischemische zone, terwijl het volume van een functionerend myocard behouden blijft. Zoals aangetoond, heeft de metaboliet van carvedilol (BM 910228) een lager bètablokkerend effect, maar is het een actieve antioxidant die de peroxidatie van lipiden blokkeert en OH-actieve vrije radicalen "opsluit". Dit derivaat behoudt de inotrope respons van cardiomyocyten op Ca ++, waarvan de intracellulaire concentratie in de cardiomyocyt wordt gereguleerd door Ca ++, de sarcoplasmatische reticulumpomp. Daarom is carvedilol effectiever bij de behandeling van myocardischemie door remming van het schadelijke effect van vrije radicalen op de lipiden van de membranen van de subcellulaire structuren van cardiomyocyten [2].

Vanwege deze unieke farmacologische eigenschappen kan carvedilol de traditionele bèta-1-selectieve adrenerge blokkers overtreffen wat betreft het verbeteren van de myocardperfusie en de systolische functie helpen behouden bij patiënten met coronaire hartziekte. Zoals aangetoond door Das Gupta et al., Bij patiënten met LV disfunctie en hartfalen ontwikkeld als gevolg van coronaire hartziekte, verminderde carvedilol monotherapie de vuldruk en verhoogde LV ejectiefractie (EF) en verbeterde hemodynamische parameters zonder gepaard te gaan met de ontwikkeling van bradycardie [3].

Volgens de resultaten van klinische onderzoeken bij patiënten met chronische stabiele angina pectoris, verlaagt carvedilol de hartslag in rust en tijdens lichamelijke inspanning en verhoogt het ook de PV in rust. Een vergelijkende studie van carvedilol en verapamil, waaraan 313 patiënten deelnamen, toonde aan dat, in vergelijking met verapamil, carvedilol in grotere mate de hartslag, systolische bloeddruk en het product van de hartslag ´ bloeddruk verlaagt met maximaal getolereerde fysieke inspanning. Bovendien heeft carvedilol een gunstiger tolerantieprofiel [4].
Belangrijk is dat carvedilol effectiever lijkt te zijn bij de behandeling van angina pectoris dan conventionele bètablokkers. In een gerandomiseerd, dubbelblind onderzoek van drie maanden met meerdere centra werd carvedilol dus rechtstreeks vergeleken met metoprolol bij 364 patiënten met stabiele chronische angina pectoris. Ze namen carvedilol 25-50 mg tweemaal daags of metoprolol 50-100 mg tweemaal daags [5]. Hoewel beide geneesmiddelen goede antianginale en anti-ischemische effecten vertoonden, verhoogde carvedilol de tijd tot depressie van het ST-segment tijdens inspanning met 1 mm significanter dan metoprolol. Carvedilol-tolerantie was zeer goed, en, belangrijker nog, met een verhoging van de dosis carvedilol waren er geen merkbare veranderingen in de soorten bijwerkingen.

Het is opmerkelijk dat carvedilol, dat, in tegenstelling tot andere bètablokkers, geen cardiodepressief effect heeft, de kwaliteit en levensverwachting verbetert van patiënten met een acuut myocardinfarct (CHAPS) [6] en ischemische LV-disfunctie na een infarct (CAPRICORN) [7]. Veelbelovende gegevens zijn verkregen uit de Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), een pilotstudie naar de effecten van carvedilol op MI. Dit was de eerste gerandomiseerde studie waarin carvedilol werd vergeleken met placebo bij 151 patiënten na een acuut myocardinfarct. De behandeling werd gestart binnen 24 uur na het optreden van pijn op de borst en de dosis werd verhoogd tot 25 mg tweemaal daags. De belangrijkste eindpunten van de studie waren de LV-functie en de veiligheid van geneesmiddelen. Patiënten werden gedurende 6 maanden vanaf het begin van de ziekte geobserveerd. Volgens de gegevens daalde de incidentie van ernstige cardiale gebeurtenissen met 49%.

Echografie-gegevens van 49 patiënten met verminderde LVEF werden verkregen tijdens het CHAPS-onderzoek.

A. M. Shilov *, doctor in de medische wetenschappen, professor
M.V. Melnik *, doctor in de medische wetenschappen, professor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA ze. I.M. Sechenova, Moskou
** Kliniek van het Moscow Institute of Cybernetic Medicine, Moskou

Lijst met de beste bètablokkers voor hypertensie

Wanneer bètablokkers niet kunnen worden behandeld of voorzichtig moeten worden gedaan

De lijst met absolute contra-indicaties voor het gebruik van β-blokkers omvat:

  • individuele intolerantie voor het medicijn;
  • lage druk;
  • bradycardie;
  • cardiogene shock;
  • atrioventiculair blok van de tweede en derde graad;
  • sick sinus-syndroom;
  • ernstige pathologieën van perifere slagaders;
  • bronchiale astma en chronische obstructieve longziekte met bronchiale obstructie.

Bètablokkers hebben een vrij lange lijst met ongewenste effecten..

Bèta-adrenerge blokkers verlagen het suikergehalte, wat gevaarlijk kan zijn voor diabetici.

Een ander neveneffect is een afname van het libido, tot erectiestoornissen bij mannen bij langdurig gebruik.

Tijdens de behandeling kan een gevoel van lichamelijke zwakte optreden..

Bij de behandeling van bètablokkers is er de volgende aanbeveling - wees uiterst voorzichtig onder dergelijke omstandigheden:

  • diabetes;
  • obstructieve longziekte zonder bronchiale obstructie;
  • arteriële ziekte met claudicatio intermittens;
  • AV-blok van de eerste graad;
  • dyslipidemie.

Wanneer u geen alfablokkers mag gebruiken

Alfablokkers, hoewel effectief bij het verlagen van de bloeddruk, kunnen verschillende bijwerkingen veroorzaken..

  1. Orthostatische hypotensie. De druk daalt aanzienlijk bij het verplaatsen van een liggende positie naar een staande.
  2. Ineenstorting. Plots cardiovasculair falen. Vooral vaak manifesteert het effect zich door het gebruik van fentolamine, prazosine.
  3. Het effect van de eerste dosis. Na de eerste dosis kan de druk sterk dalen. Meestal wordt een dergelijke bijwerking waargenomen bij patiënten met hypokaliëmie, na inname van diuretica, bètablokkers, calciumantagonisten. Daarom wordt de behandeling altijd voorgeschreven met een minimale dosis, die geleidelijk wordt verhoogd. Met de introductie van doxazosine wordt dit effect praktisch niet waargenomen.
  4. Langdurig gebruik van het medicijn vermindert de effectiviteit. Daarom kan de arts aanvullende antihypertensiva voorschrijven.
  5. Overmatige vaatverwijding. Te onderschatte vasculaire tonus leidt tot vochtretentie, zwelling, hoofdpijn, verstopte neus, frequente aanvallen van tachycardie.
  6. Het gebruik van α-blokkers veroorzaakt zwakte, vermoeidheid, duizeligheid.

Prazosine en terazosine veroorzaken meer plassen, lagere hemoglobinespiegels, totaal eiwit en albumine.

Ook kunnen α-blokkers niet worden ingenomen met:

  • sclerose van coronaire vaten en hersenslagaders;
  • tachycardie (vooral niet-selectieve vormen);
  • aortastenose;
  • hartfalen;
  • ventriculaire hypertrofie;
  • hartafwijkingen.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding is het nemen van alfablokkers ook ongewenst.

Phentolamine is categorisch gecontra-indiceerd bij ernstige nierschade en doxazine in de lever.

Vanwege de vele bijwerkingen worden alfa-adrenerge blokkerende geneesmiddelen eerst in een kleine hoeveelheid voorgeschreven. Verhoog geleidelijk de dosis. Bij langdurig gebruik van medicijnen kan hun positieve effect afnemen. Vervolgens schrijft de arts aanvullende medicijnen voor, meestal thiazide-medicijnen.

Het wordt niet aanbevolen om alfablokkers voor te schrijven in combinatie met calciumkanaalblokkers, omdat ze samen de ontwikkeling van orthostatische hypotensie veroorzaken.

Bij complexe therapie met benzohexonium, dibazol, guanethidine, papaverine, angiotensinamide wordt het bloeddrukverlagende effect versterkt.

Vaak kunnen ze worden voorgeschreven met bètablokkers (behalve degene die op alfa-receptoren werken). Ze versterken het bloeddrukverlagend effect en elimineren tachycardie. Maar de eerste inname van medicijnen moet worden uitgevoerd onder medisch toezicht, omdat ze een sterke drukval kunnen veroorzaken.

Hoewel alfablokkers de bloeddruk effectief verlagen, mag alleen een arts ze voorschrijven. De specialist zal een onderzoek uitvoeren en nagaan of de voordelen van het innemen van het geneesmiddel daadwerkelijk groter zullen zijn dan de schade veroorzaakt door medicijnen.

Bijwerkingen

Het cardiovasculaire systeem

BAB remt het vermogen van de sinusknoop om impulsen te produceren die hartcontracties veroorzaken en sinusbradycardie veroorzaken - een vertraging van de pols tot waarden van minder dan 50 per minuut. Deze bijwerking is significant minder uitgesproken bij BAB met interne sympathicomimetische activiteit..

Geneesmiddelen in deze groep kunnen in verschillende mate atrioventriculaire blokkade veroorzaken. Ze verlagen ook de hartslag. De laatste bijwerking is minder uitgesproken bij BAB met vaatverwijdende eigenschappen. BAB verlaagt de bloeddruk.

Geneesmiddelen in deze groep veroorzaken perifere vasospasmen. Afkoeling van de ledematen kan optreden, het verloop van het Raynaud-syndroom verergert. Preparaten met vaatverwijdende eigenschappen zijn nagenoeg verstoken van deze bijwerkingen..

BAB vermindert de doorbloeding van de nier (behalve nadolol). Door de verslechtering van de perifere circulatie tijdens behandeling met deze middelen, treedt soms ernstige algemene zwakte op.

Ademhalingssysteem

BAB veroorzaakt spasmen van de bronchiën als gevolg van gelijktijdige blokkering van β2-adrenerge receptoren. Deze bijwerking is minder uitgesproken bij cardioselectieve middelen. Hun doses die effectief zijn tegen angina pectoris of hypertensie zijn echter vaak vrij hoog, terwijl de cardioselectiviteit aanzienlijk wordt verminderd. Het gebruik van hoge doses BAB kan apneu of tijdelijk ademhalingsfalen veroorzaken..

BAB verergert het verloop van allergische reacties op insectenbeten, drugs- en voedselallergenen.

Zenuwstelsel

Propranolol, metoprolol en andere lipofiele BAB dringen vanuit het bloed de hersencellen binnen via de bloed-hersenbarrière. Daarom kunnen ze hoofdpijn, slaapstoornissen, duizeligheid, geheugenstoornissen en depressie veroorzaken. In ernstige gevallen treden hallucinaties, convulsies en coma op. Deze bijwerkingen zijn significant minder uitgesproken bij hydrofiele BAB, in het bijzonder atenolol.

Behandeling van BAB kan gepaard gaan met een schending van neuromusculaire geleiding. Dit leidt tot spierzwakte, verminderd uithoudingsvermogen en vermoeidheid..

Metabolisme

Niet-selectieve BAB remt de aanmaak van insuline in de alvleesklier. Aan de andere kant remmen deze geneesmiddelen de mobilisatie van glucose uit de lever, wat bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van langdurige hypoglykemie bij patiënten met diabetes mellitus. Hypoglykemie draagt ​​bij tot de afgifte van adrenaline in het bloed, en werkt op alfa-adrenerge receptoren. Dit leidt tot een aanzienlijke verhoging van de bloeddruk..

Daarom, als het nodig is om BAB voor te schrijven aan patiënten met gelijktijdige diabetes mellitus, is het noodzakelijk om de voorkeur te geven aan cardioselectieve geneesmiddelen of deze te vervangen door calciumantagonisten of geneesmiddelen van andere groepen.

Veel BAB's, vooral niet-selectieve, verlagen het gehalte aan "goede" cholesterol (alfa-lipoproteïnen met hoge dichtheid) in het bloed en verhogen het niveau van "slechte" (triglyceriden en lipoproteïnen met zeer lage dichtheid). Preparaten met β1-interne sympathicomimetische en α-blokkerende activiteit (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) hebben dit nadeel niet.

Andere bijwerkingen

Behandeling van BAB gaat in sommige gevallen gepaard met seksuele disfunctie: erectiestoornissen en verlies van zin in seks. Het mechanisme van dit effect is onduidelijk.

BAB kan huidveranderingen veroorzaken: uitslag, jeuk, erytheem, psoriasissymptomen. In zeldzame gevallen worden haaruitval en stomatitis geregistreerd..

Een van de ernstige bijwerkingen is de remming van hematopoëse met de ontwikkeling van agranulocytose en trombocytopenische purpura.

Mogelijke bijwerkingen

In het menselijk lichaam is er een grote groep catecholamines - biologisch actieve stoffen die een stimulerend effect hebben op interne organen en systemen en adaptieve mechanismen activeren. De actie van een van de vertegenwoordigers van deze groep - adrenaline is bekend, het wordt ook een stressstof genoemd, een hormoon van angst. De werking van de werkzame stof wordt uitgevoerd via speciale structuren - β-1, β-2 adrenerge receptoren.

Het werkingsmechanisme van bètablokkers is gebaseerd op de remming van de activiteit van β-1-adrenerge receptoren in de hartspier. De organen van de bloedsomloop reageren als volgt op dit effect:

  • hartslagveranderingen in de richting van het verminderen van de frequentie van weeën;
  • hartslag daalt;
  • verminderde vasculaire tonus.

Tegelijkertijd remmen bètablokkers de werking van het zenuwstelsel. Het is dus mogelijk om de normale werking van het hart, de bloedvaten te herstellen, wat de frequentie van aanvallen van angina pectoris, arteriële hypertensie, atherosclerose, coronaire hartziekte vermindert. Het risico op plotseling overlijden door een hartaanval, hartfalen wordt verminderd. Succes is behaald bij de behandeling van hypertensie en aandoeningen geassocieerd met hoge bloeddruk..

De vele bijwerkingen van bètablokkers komen niet altijd tot uiting, waaronder:

  • chronische vermoeidheid;
  • afname van de hartslag;
  • verergering van bronchiale astma;
  • hartblok;
  • verlaging van de concentratie van "goed" cholesterol en suiker;
  • na het staken van de drug dreigt een verhoogde druk;
  • hartaanvallen
  • verhoogde vermoeidheid tijdens fysieke inspanning;
  • effect op de potentie bij patiënten met vasculaire pathologieën;
  • giftig effect.

Bètablokkers van hypertensie verschillen in een groot aantal bijwerkingen van andere medicinale formuleringen..

Bijwerkingen zijn onder meer:

  • afname van de hartslag;
  • vermoeidheid tijdens het gebruik van het medicijn;
  • de symptomen van astma kunnen verergeren;
  • problemen met fysieke activiteit;
  • daling van de bloedsuikerspiegel;
  • de mogelijkheid om de druk na annulering te vergroten;
  • toxische effecten van werkzame stoffen van een medicinale samenstelling;
  • vermindering van gesneden lipoproteïnen die verantwoordelijk zijn voor cholesteroloverdracht.

Indicaties voor het gebruik van groepsgeneesmiddelen

Alle indicaties voor het gebruik van bètablokkers zijn afhankelijk van bepaalde eigenschappen van een bepaald groepsmedicijn. Niet-selectieve blokkers hebben smallere metingen, terwijl selectieve veiliger zijn en breder kunnen worden gebruikt. Over het algemeen zijn de indicaties algemeen, hoewel ze worden beperkt door het onvermogen om het geneesmiddel bij sommige patiënten te gebruiken. Voor niet-selectieve geneesmiddelen zijn de indicaties als volgt:

  • myocardinfarct in alle periodes, angina pectoris, rust, onstabiele angina pectoris;
  • atriumfibrilleren normoform en tachyform;
  • sinustachyaritmie met of zonder ventrikels;
  • hartfalen (chronisch);
  • arteriële hypertensie;
  • hyperthyreoïdie, thyreotoxicose met of zonder crisis;
  • feochromocytoom met een crisis of voor de basisbehandeling van de ziekte in de preoperatieve periode;
  • migraine;
  • gestratificeerd aorta-aneurysma;
  • alcohol- of narcotisch ontwenningssyndroom.

Vanwege de veiligheid van veel geneesmiddelen van de groep, vooral de tweede en derde generatie, wordt de lijst van bètablokkers vaak vermeld in de protocollen voor de behandeling van hart- en vaatziekten. In gebruiksfrequentie zijn ze bijna identiek aan ACE-remmers, die worden gebruikt voor de behandeling van hartfalen en hypertensie met en zonder metabool syndroom. Samen met diuretica kunnen deze twee groepen geneesmiddelen de levensverwachting bij chronisch hartfalen verhogen.

Lijst van belangrijke bètablokkers die onder hoge druk worden getoond voor hypertensieve patiënten

Lijst met geneesmiddelen uit de categorie bètablokkers die zijn voorgeschreven voor de diagnose van hypertensie:

  • Bisoprolol. De nieren met de lever zijn betrokken bij het stoppen van bètablokkers, wat betekent dat medicinale componenten zich ophopen in de filterorganen;
  • Carvedilol is een relatief veilig medicijn en is geïndiceerd voor het verminderen van de druk bij de behandeling van hartfalen;
  • Metaprolol gaat over wanneer het via de lever wordt uitgescheiden. Het geneesmiddel is effectief voor het elimineren van pathologieën van de hartspier;
  • Nebivolol kan tegelijkertijd adrenaline-receptoren blokkeren en vaten ontspannen. Het heeft een klein aantal contra-indicaties;
  • Propranalol is een verouderd medicijn, maar wordt nog steeds voorgeschreven;
  • Acebutalol. De capsulevorm wordt eerst voorgeschreven in een kleine dosering, waardoor de hoeveelheid geleidelijk toeneemt.

Medicinale formuleringen zijn verkrijgbaar in tabletten, capsules, in de vorm van oogdruppels. De belangrijkste vorm van vrijgave van blokkers zijn tablets. Medicinale formuleringen met betrekking tot de nieuwe generatie worden gewoonlijk 1 tablet per dag voorgeschreven.

Geneesmiddelen uit de groep calciumantagonisten

Vanaf hoge bloeddruk worden calciumantagonisten voorgeschreven in tabletten. Deze categorie medicijnen, ook wel calciumantagonisten genoemd, is ontworpen om te voorkomen dat calcium de cellen binnendringt wanneer het door calciumkanalen gaat..

Calciumantagonisten hebben de volgende effecten:

  1. de contractiliteit van de hartspier verminderen, waardoor de celstructuur wordt beïnvloed;
  2. bevordert een trage hartslag;
  3. bijdragen aan de uitbreiding van perifere slagaders, waardoor gladde spiervaten worden aangetast.

Lijst van calciumantagonisten:

  • Dihydropyridines, die de toestand van bloedvaten beïnvloeden en voorgeschreven voor hypertensie;
  • Fenylalkylaminen die de myocardfunctie beïnvloeden. Aangegeven bij de behandeling van hartpathologieën;
  • Benzodiazepines. Deze groep geneesmiddelen heeft de eigenschappen van beide bovengenoemde groepen..

Er zijn 4 generaties calciumantagonisten. Onder de vroege medicijnen, een naam als Nifedipine, Diltiazem. De tweede generatie omvat felodipine, nimodipine. Derde generatie medicijnen - Amlodipine, Lercanidipine.

Cilnidipine is de nieuwste medicijnformulering.

Indicaties voor afspraak

Tabletten uit de categorie calciumantagonisten worden in de volgende gevallen getoond:

  • hoge bloeddruk. Pillen, verwijdende bloedvaten, dragen bij aan het verlagen van de bloeddruk. Geneesmiddelen beïnvloeden de bloedvaten en hebben een minimale invloed op de aderen. Calciumantagonisten maken noodzakelijkerwijs deel uit van de complexe therapie:
  • elimineert de symptomen van angina pectoris, vergezeld van pijn in de regio van het hart. Verminder de belasting van de hartspier, zodat het hart minder zuurstof nodig heeft;
  • pulmonale hypertensie, vergezeld van verhoogde druk in de slagaders van de longen;
  • verdikking van de hartwanden. Medicijnen kunnen de samentrekking van de hartspier verminderen.

Bijwerkingen van calciumantagonisten zijn hartfalen en hypotensie. Hoofdpijn, zwelling, allergieën in de vorm van uitslag, opvliegers kunnen hinderlijk zijn. Het is dus noodzakelijk om tijdens het behandelingsproces door een arts te worden geobserveerd en de gezondheidsstatus te bewaken.

Contra-indicaties voor het gebruik van calciumblokkers zijn zwangerschap gedurende de gehele periode, borstvoeding als de patiënt al bètablokkers gebruikt.

Alle fondsen uit de categorie calciumantagonisten zijn gecontra-indiceerd in geval van verlaagde drukparameters, met angina pectoris.

Top Alpha Blockers

Het is redelijk om te zeggen dat medicijnen uit de voorgestelde lijst duur kunnen zijn, maar je kunt altijd een alternatief kiezen. Om dit te doen, volstaat het om uit de instructies de actieve werkzame stof te leren en de apotheker in de apotheek te vragen om het optimale alternatief voor het medicijn voor behandeling te kiezen. Het is raadzaam om de instructies te lezen, omdat hulpstoffen het effect van het medicijn aanzienlijk kunnen beïnvloeden.

Dalphaz

De werkzame stof van dalphase is Alfuzosin. Het medicijn werkt op postsynaptische alfa-adrenerge receptoren en blokkeert ze selectief in de urogenitale driehoek. Als gevolg hiervan neemt de druk in de urethra af, wordt de spierspasme van de urinewegen en de prostaatklier verwijderd en verbetert de kwaliteit van urine met adenoom. Bij 30% van de patiënten met BPH (benigne prostaathyperplasie - zie Wiki voor meer informatie) neemt de urinesnelheid toe tijdens het plassen en neemt het volume van resterende urine in de blaas af. Gevallen van acute urineretentie verminderd.

Kardura

Het medicijn blokkeert alfa-adrenerge receptoren in de nek van de blaas, stroma en capsule van de prostaat. Het is vooral actief tegen subtype IA, waardoor het verschilt van veel andere medicijnen. Veilig voor langdurig gebruik gedurende meerdere jaren.

Voorzichtig is dat u het medicijn gebruikt voor mensen met een zwakke mentaliteit (kan depressie veroorzaken) en met bronchiale astma en urine-incontinentie (omgekeerd effect)

Omnik (Tamsulosin)

Verbetert effectief de urinestroom door de gladde spieren van de blaas en de prostaatklier te ontspannen, werkend op adrenerge receptoren van de alfagroep. Verlicht irritatie, die verschilt van andere vergelijkbare medicijnen. Ontspant de spieren van bloedvaten. Uiterst selectief voor de behandeling van prostaatadenoom.

Het voordeel van het medicijn is dat het praktisch de bloeddruk niet beïnvloedt, daarom is het geïndiceerd voor hypotensiva.

Het wordt niet aanbevolen om het medicijn te combineren met andere alfablokkers. In dit geval neemt het risico op een significante drukdaling toe. Het kan worden gebruikt in combinatie met kalmerende middelen en antidepressiva, evenals kalmerende middelen.

Omsulosin

Dit medicijn is anders omdat het voor de behandeling van prostaatadenomen de alfa-adrenoreceptoren in het lichaam van de blaas blokkeert. Hierdoor worden obstructie en irritatie in de blaas verminderd. Omsulosin werkt op de bloeddruk. Sommige patiënten voelen zich beter na de eerste dosis, maar meestal wordt het effect na 2 weken bereikt.

Aanvraag voor ziekten van het cardiovasculaire systeem

Angina pectoris

In veel gevallen is BAB een van de belangrijkste middelen voor de behandeling van angina pectoris en het voorkomen van aanvallen. In tegenstelling tot nitraten veroorzaken deze geneesmiddelen bij langdurig gebruik geen tolerantie (resistentie tegen geneesmiddelen). BAB kunnen zich in het lichaam ophopen (ophopen), waardoor u de dosering van het medicijn na een tijdje kunt verlagen. Bovendien beschermen deze middelen de hartspier zelf en verbeteren ze de prognose door het risico op recidief van het hart te verminderen.

De antianginale activiteit van alle BAB is ongeveer hetzelfde. Hun keuze is gebaseerd op de duur van het effect, de ernst van de bijwerkingen, kosten en andere factoren.

Start de behandeling met een kleine dosis en verhoog deze geleidelijk tot effectief. De dosering is zo gekozen dat de hartslag in rust niet lager is dan 50 per minuut en het niveau van systolische bloeddruk niet lager is dan 100 mm RT. Kunst. Na het begin van het therapeutische effect (het stoppen van angina-aanvallen, het verbeteren van de inspanningstolerantie), wordt de dosis geleidelijk verlaagd tot het minimale effectieve.

Langdurig gebruik van hoge doses BAB is onpraktisch, omdat dit het risico op bijwerkingen aanzienlijk verhoogt. Bij onvoldoende effectiviteit van deze medicijnen is het beter om ze te combineren met andere groepen medicijnen.

BAB kan niet abrupt worden geannuleerd, omdat dit het ontwenningssyndroom kan veroorzaken.

BAB is vooral geïndiceerd als angina pectoris wordt gecombineerd met sinustachycardie, arteriële hypertensie, glaucoom, obstipatie en gastro-oesofageale reflux.

Myocardinfarct

Vroeg gebruik van BAB voor myocardinfarct beperkt het gebied van necrose van de hartspier. Tegelijkertijd wordt de mortaliteit verminderd, wordt het risico op herhaald myocardinfarct en hartstilstand verminderd.

BAB hebben zo'n effect zonder interne sympathicomimetische activiteit, het verdient de voorkeur cardioselectieve middelen te gebruiken. Ze zijn vooral nuttig bij het combineren van myocardinfarct met arteriële hypertensie, sinustachycardie, angina pectoris na infarct en tachysystolische vorm van atriumfibrilleren..

Bij afwezigheid van contra-indicaties kan BAB onmiddellijk na opname in het ziekenhuis aan alle patiënten worden voorgeschreven. Bij afwezigheid van bijwerkingen duurt hun behandeling ten minste een jaar na een myocardinfarct.

Chronisch hartfalen

Het gebruik van BAB voor hartfalen wordt onderzocht. Er wordt aangenomen dat ze kunnen worden gebruikt in combinatie met hartfalen (vooral diastolisch) en angina pectoris. Ritmestoornissen, arteriële hypertensie, tachysystolische vorm van boezemfibrilleren in combinatie met chronisch hartfalen zijn ook redenen voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen.

Hypertonische ziekte

BAB zijn geïndiceerd bij de behandeling van hypertensie, gecompliceerd door linkerventrikelhypertrofie. Ze worden ook veel gebruikt bij jonge patiënten die een actieve levensstijl hebben. Deze groep geneesmiddelen wordt voorgeschreven voor een combinatie van arteriële hypertensie met angina pectoris of hartritmestoornissen, evenals na een myocardinfarct.

Hartritmestoornissen

BAB wordt gebruikt voor hartritmestoornissen zoals atriumfibrilleren en flutter, supraventriculaire aritmieën en slecht verdragen sinustachycardie. Ze kunnen ook worden voorgeschreven voor ventriculaire aritmieën, maar hun effectiviteit is in dit geval meestal minder uitgesproken. BAB in combinatie met kaliumpreparaten worden gebruikt om aritmieën veroorzaakt door glycoside-intoxicatie te behandelen..

Klinische Farmacologie

Met angina pectoris verminderen medicijnen de frequentie van angina-aanvallen en hun kracht aanzienlijk, waardoor de kans op acute coronaire gebeurtenissen afneemt. Bij CHF verhoogt de behandeling met bètablokkers met ACE-remmers en twee diuretica de levensverwachting. Medicijnen beheersen effectief tachyaritmieën en remmen het frequente gedrag van ectopische ritmen op de ventrikels. In totaal helpen de fondsen de manifestaties van een hartaandoening onder controle te houden..

Behandeling met bètablokkers moet worden uitgevoerd in effectieve therapeutische doseringen; dosistitratie van het geneesmiddel wordt uitgevoerd bij het bereiken van de doelhartslag in het bereik van 50-60 min-1.

Alleen wanneer de doelhartslag is bereikt, kan men de effectiviteit of inefficiëntie van het medicijn beoordelen in relatie tot de voorwaarde voor de correctie waarvan het medicijn is voorgeschreven:

Zo wordt bij de behandeling van hypertensie met een bètablokker de systolische bloeddruk van 150-160 mm Hg behouden. Kunst. Als tegelijkertijd de hartslag niet minder dan 70 min-1 daalt, moet men niet nadenken over de inefficiëntie van de bètablokker en de vervanging ervan, maar over het verhogen van de dagelijkse dosis totdat de hartslag 60 min-1 bereikt..

In gerandomiseerde klinische onderzoeken werden cardioprotectieve doses bètablokkers vastgesteld, d.w.z. doses waarvan het gebruik het risico op overlijden door hartoorzaken statistisch significant vermindert, de incidentie van hartcomplicaties (myocardinfarct, ernstige aritmieën) vermindert en de levensverwachting verhoogt.

Er moet ook worden opgemerkt dat niet alle bètablokkers cardioprotectieve effecten vertoonden in gerandomiseerde onderzoeken, alleen lipofiele metoprolol, propranolol, timolol en amfifiele bisoprolol en carvediol kunnen de levensverwachting verhogen.

Een verhoging van de dosis bètablokkers boven cardioprotectief is niet gerechtvaardigd, omdat dit niet tot een positief resultaat leidt, waardoor het risico op bijwerkingen toeneemt.

Met matige ernst en ernstige chronische bronchitis en

moet afzien van de benoeming van bètablokkers, inclusief cardioselectieve.

Bij het kiezen van behandelingstactieken bij patiënten met hypertensie, angina pectoris of hartfalen in combinatie met COPD, is behandeling van cardiovasculaire pathologie een prioriteit. In dit geval is het noodzakelijk om individueel te beoordelen of de functionele toestand van het bronchopulmonale systeem kan worden verwaarloosd en vice versa - om bronchospasme te stoppen met bèta-adrenerge agonisten.

Diabetes

Bij de behandeling van patiënten met diabetes die bètablokkers gebruiken, moet men voorbereid zijn op het vaker ontwikkelen van hypoglykemische aandoeningen, terwijl de klinische symptomen van hypoglykemie veranderen. Bètablokkers neutraliseren de symptomen van hypoglykemie grotendeels: tachycardie, trillingen, honger. Insuline-afhankelijke diabetes met een neiging tot hypoglykemie - een relatieve contra-indicatie voor de benoeming van bètablokkers.

Als bètablokkers worden gebruikt voor perifere vasculaire pathologie, zijn cardioselectieve atenolol en metoprolol veiliger.

Atenolol verergert het beloop van perifere vaatziekte niet, terwijl captopril de frequentie van amputaties verhoogt.

Desalniettemin zijn perifere vaatziekten, waaronder de ziekte van Raynaud, opgenomen in relatieve contra-indicaties voor de benoeming van bètablokkers.

Hoewel bètablokkers veel worden gebruikt bij de behandeling van hartfalen, mogen ze niet worden voorgeschreven voor graad IV-insufficiëntie met decompensatie. Ernstige cardiomegalie is een contra-indicatie voor de benoeming van bètablokkers. Bètablokkers worden niet aanbevolen met een ejectiefractie van minder dan 20%.

Bradycardie met een hartslag van minder dan 60 min-1 (initiële hartslag vóór het voorschrijven van medicijnen), atrioventriculair blok, vooral van de tweede en meer graden, is een contra-indicatie voor het gebruik van bètablokkers.

Indicaties voor afspraak

Bètablokkers worden niet alleen gebruikt voor arteriële hypertensie. Medicijnen worden voorgeschreven voor de volgende pathologieën:

  • de aanwezigheid van tachycardie. Geneesmiddelen verlagen de hartslag aanzienlijk;
  • hartaanval. Geneesmiddelen die adrenaline-receptoren bevatten, voorkomen de ontwikkeling van een re-infarct, verminderen het gebied dat vatbaar is voor necrose, helpen de patiënt om te gaan met fysieke activiteit tijdens het herstelproces;
  • de invloed van verschillende factoren op het werk van de hartspier. Verminder de negatieve impact van het zenuwstelsel van het sympathische type, waardoor de werking van de hartspier wordt vergemakkelijkt;
  • hartfalen. De behandeling begint met een kleine dosering, die geleidelijk wordt verhoogd.

De belangrijkste indicaties voor de benoeming van deze groep geneesmiddelen zijn de volgende pathologieën:

  • aritmie;
  • hypertensie;
  • problemen met het werk van de hartspier;
  • ischemische ziekte, waarbij de toevoer van bloed en zuurstof naar het myocard wordt verstoord en vasculaire plaques ontstaan.

Bètablokkers worden veel gebruikt door veel specialisten, voor migrainehoofdpijn en wanneer er vegetatieve crises optreden.

Over bètablokkers

Bètablokkers behoren tot de categorie medicijnen die worden gebruikt om het hart te beschermen tegen de effecten van adrenaline. Medicijnen in deze categorie worden vaak voorgeschreven om de werking van de hartspier, bloedvaten en bloeddruk te normaliseren..

Er zijn verschillende groepen die de adrenaline-receptoren beïnvloeden, die hun eigen kenmerken, werkingsprincipes en voordelen hebben. Voor de behandeling van hypertensie worden deze medicijnen individueel geselecteerd en er wordt noodzakelijkerwijs rekening gehouden met mogelijke bijwerkingen.

Principe van blootstelling

Het basisprincipe van de werking van geneesmiddelen die de adrenaline-receptoren beïnvloeden, die de bloeddruk verhogen, is het beschermen van de hartspier.

Geneesmiddelen die gericht zijn op het verlagen van de bloeddruk hebben tijdens de behandeling de volgende effecten:

  • toestaan ​​dat complicaties worden uitgesloten die kunnen optreden als gevolg van pathologieën van inwendige organen onder invloed van hoge bloeddruk;
  • verlaag de druk geleidelijk, tot een comfortabel niveau, voorkom levensbedreiging, stabiliseer het werk van het hart;
  • vermijd beroerte en hypertensieve crisis.

Bètablokkers voor hypertensie verbeteren de behandeling van ziekten met behulp van complexe therapie.

Bijwerkingen

De meest klinisch significante en relatief vaak voorkomende bijwerking van de therapie is orthostatische hypotensie, die gepaard kan gaan met hoofdpijn, misselijkheid, braken en hartkloppingen (tot 5%). Misschien de ontwikkeling van in ongenade gevallen. Deze reacties zijn meer kenmerkend voor prazosine, minder vaak waargenomen bij doxazosine en terazosine. Hoewel orthostatische hypotensie zich in minder dan 2% van de gevallen ontwikkelt, is het bij het voorschrijven van deze therapie noodzakelijk om de bloeddruk in staande positie te bepalen, vooral in aanwezigheid van symptomen. Orthostatische reacties ontwikkelen zich in de regel bij een startdosering van prazosine 2 mg of meer, of bij gelijktijdige diuretische therapie en zoutbeperking.

Uitslag, artritis, priapisme, hoofdpijn, droge mond, onderdrukking en verstopte neus komen minder vaak voor. Bij het vergelijken van de effecten van alle klassen van antihypertensiva op de seksuele functie daarentegen, was doxazosine het enige medicijn dat niet alleen geen seksuele disfunctie veroorzaakte, maar zelfs het risico op het optreden ervan verminderde in vergelijking met placebo.

Niet-selectieve α-blokkers blokkeren de overeenkomstige receptoren in de maag en kunnen misselijkheid, braken en diarree veroorzaken.

Voor monotherapie met α-blokkers is compenserende vochtretentie kenmerkend. Gewichtstoename kan worden waargenomen..

Ondanks orthostatische hypotensie veroorzaken α-blokkers geen veranderingen in de cardiale output tijdens inspanning en hebben zij geen invloed op de inspanningstolerantie.

Misschien de ontwikkeling van spierpijn, verstopte neus, hoofdpijn, allergische reacties.

De meeste bijwerkingen verdwijnen als de behandeling wordt voortgezet. Weigering van therapie vanwege bijwerkingen wordt waargenomen in 5-10% van de gevallen.

Wat u moet weten over receptoren en hun blokkers

Er zijn 3 generaties geneesmiddelen uit de categorie bètablokkers die bij complexe behandelingen worden gebruikt. Het belangrijkste verschil tussen medicinale formuleringen van verschillende generaties zijn de mogelijke bijwerkingen..

Om te begrijpen wat adrenerge blokkers zijn, moet je weten wat adrenerge receptoren zijn. Dit zijn receptoren die reageren op de hormonen adrenaline en noradrenaline. Het effect van hormonen op deze receptoren verandert biochemische en fysieke processen in het menselijk lichaam.

Er zijn twee soorten receptoren: alfa (α) en bèta (β).

  1. Alpha1 bevinden zich in arteriolen (kleine slagaders). Stimulatie van alpha 1 leidt tot spasmen van arteriolen en verhoogde druk. Deze receptoren worden ook aangetroffen in de prostaatklier, de blaashals en de urethra. Hormoonreactie leidt tot samentrekking van gladde spieren.
  2. Receptoren van type α2 bevinden zich aan de zenuwuiteinden. Blootstelling eraan vermindert de druk.
  3. Beta1-receptoren bevinden zich voornamelijk in het hart. Hun reactie op hormonen leidt tot een toename van de hartslag en kracht en een toename van de druk.
  1. Beta2 wordt aangetroffen in de bronchiolen en de lever. Stimulatie veroorzaakt de uitzetting van bronchiolen en de verwijdering van bronchospasmen, een toename van de glucosestroom in het bloed.
  2. Β3 receptoren bevinden zich in vetweefsel. Onder invloed van hormonen neemt de afbraak van vetten toe en neemt de concentratie van lipiden in het bloed toe.

Adrenergische blokkers zijn farmacologische geneesmiddelen die de werking van adrenaline en noradrenaline op deze receptoren kunnen blokkeren, waardoor het tegenovergestelde fysiologische effect ontstaat.

Om de druk te verlagen, worden voornamelijk β-blokkers gebruikt. Alfablokkers voor hypertensie worden gebruikt als hulpmiddel bij combinatiebehandeling of voor een eenmalige verlichting van een sterke drukverhoging.

Effect van adrenerge blokkers op bloeddruk

Het zenuwstelsel is verantwoordelijk voor het reguleren van de druk. Een signaal wordt vanuit het centrale zenuwstelsel (hersenschors, ruggenmerg) naar de zenuwknopen gestuurd. Van hen wordt het overgedragen naar receptoren in het gladde spierweefsel van bloedvaten, hart en andere organen. Ze reageren erop door excitatie van spiervezels. Er is een spasme van de wanden van de vaten, ze worden smaller - en de druk stijgt.

Als u de noodzakelijke receptoren blokkeert, neemt de druk dienovereenkomstig niet toe. In ons lichaam is er een enorm aantal receptoren. Alfablokkers beïnvloeden:

Alpha 1-receptoren bevinden zich in de gladde spiervezels van bloedvaten. Ze veroorzaken krampen en verhogen de bloeddruk..

Alpha 2-receptoren bevinden zich in:

  • vasomotorisch centrum;
  • presynaptisch membraan van de adrenerge synaps (een zenuwcel die een impuls uitzendt om de druk te verhogen).

Blokkeerders van deze recepten remmen het effect op het vasomotorische centrum en verminderen de hoeveelheid noradrenaline. Hierdoor neemt de druk niet toe.

Afhankelijk van welke bepaalde receptoren zijn geblokkeerd, zijn medicijnen onderverdeeld in:

  1. Niet-selectief (fentolamine). De medicijnen blokkeren receptoren in de bloedvaten en beïnvloeden het vasomotorische centrum. Ze hebben veel contra-indicaties en bijwerkingen..
  2. Selectief (prazosine, doxazosine, terazosine). Ze hebben een selectief effect en blokkeren alleen alfa-1-receptoren. Ze zijn het meest effectief voor de behandeling van hypertensie.

Sommige bètablokkers (carvedilol) kunnen ook de alfa-receptoren beïnvloeden..

Niet-selectieve geneesmiddelen zijn betrokken bij de regulering van de afgifte van noradrenaline, waardoor de hoeveelheid toeneemt. Het stimuleert de bètareceptoren van het hart. De hartslag wordt frequenter, het volume circulerend bloed neemt toe. Bij arteriële hypertensie is dit effect ongewenst.

Niettemin worden ze effectief gebruikt voor hypertensieve crisis. Maar langdurige therapie wordt door hen niet aanbevolen..

Met de introductie van selectieve middelen neemt de afgifte van noradrenaline niet toe. Ze verminderen de vaattonus. Geneesmiddelen in deze groep hebben verschillende effecten. Zo beïnvloedt prazosine de aderen meer, waardoor ze groter worden.

Naast het feit dat selectieve α-blokkers effectieve antihypertensieve, vaatverwijdende geneesmiddelen zijn, verbeteren ze het vet- en koolhydraatmetabolisme en verhogen ze de weefselgevoeligheid voor insuline. Bij prostaathyperplasie is plassen gemakkelijker.

Belangrijk om te weten! De keuze van selectieve α-blokkers, hun dosering hangt af van het tijdstip van hun actie. In prazosine, phentolamine, varieert het van 2 tot 6 uur

Doxazosine werkt de hele dag door. Ook voert de arts, voordat hij het medicijn voorschrijft, een onderzoek uit om de ontwikkeling van bijwerkingen te voorkomen.

Het Is Belangrijk Om Bewust Te Zijn Van Dystonie